Farmakologija GABA receptora

GABA je identifikovana kao neurotransmiter u nervnomišićnoj sinapsi u nozi jastoga. Od njenog otkrića, od koga je proteklo 50 godina, pa do danas, izvedena su brojna biohemijska i neurofiziološka istraživanja koja su težila da otkriju njenu ulogu kao neurotransmitera u mozgu sisara.
Kao i drugi neurotransmiteri ili kandidati za neurotransmitere, GABA i enzim zadužen za njenu sintezu glutamat-dekarboksilaza (GAD), imaju diskretnu, neuniformnu raspoređenost u mozgu.

Prisustvo neurona koji sadrže GABA neurotransmiter je dokazano, a anatomska distribucija GABAergičnih neurona mapirana, korišćenjem in situ hibridizacije GAD iRNK i imunocitohemijskom detekcijom glutamat-dekarboksilaze. Takođe, ispuštanje endogene ili radioaktivno obeležene, egzogeno unete γ-aminobuterne kiseline, može biti izazvano u određenim eksperimentalnim uslovima, a to je jedan od pokazatelja da određena supstanca ima ulogu neurotransmitera. Pa ipak, najubedljiviji dokaz da GABA ima ulogu neurotransmitera u mozgu sisara je dobijen intracelularnim proučavanjima, koja su pokazala da GABA izaziva hiperpolarizaciju neurona, na taj način što izaziva otvaranje GABA-receptora koji propuštaju jone Cl- niz koncentracioni gradijent.

1.Uvod 2
2.GABA receptori 2
3.GABAA receptori 3
4.GABAB receptori 5
5.Farmakologija GABAergičnih neurona 6
6.GABA antagonisti 8
7.Barbiturati 9
8.Benzodiazepini 9
Paradoksalni efekti 9
Efekti na kogniciju 10
9.Literatura 11